Парацетамолът (Paracetamol) е нестероидно обезболяващо (аналгетичен ефрект) и температуропонижаващо (антипиретичен ефект) средство без противовъзпалително действие. Фармакологично представлява COX-2 инхибитор, химическото му название е 4-хидроксиацетанилид. Като обезболяващо парацетамол се прилага при лека до средна болка, в комбинация с опиоидни аналгетици (трамадол) парацетамол може да се прилага и за лечение на тежка болка.
Основно парацетамол се предписва и отпуска при висока телесна температура както и за купиране на болков синдром най-често при главоболие, мигрена, зъбобол, мускулни болки. При начален стадий на грип се използва сиптоматично за увладяване на високата температура и купиране на болката, но на самия грипен вирус парацетамол не действа. Дозата при възрастни е 250-500мг перорално 3-4 пъти на ден като максимална дневна доза не трябва да надвишава 2000мг за не повече от 10 дни последователно. При деца дозирането е 15мг/килограм телесно тегло еднократно, при нужда. При по-голяма част от детските форми на парацетамол, налични в аптеките дозировката е посочена в милилитри сироп в зависимост от възрастта на детето, което според нас не е правилно - дозировката на лекарствата, в т.ч. и дозировката на парацетамол трябва да се смята количество парацетамол към килограм телесно тегло. .
Добре се резорбира перорално (през устата) като 25% се свързва с плазмените протеини (албумин), притежава плазмен полуживот t 1/2 = 1,5 - 2 часа. Има лекарствени форми и за ректално и за интравенозно приложение. Метаболизира се основно в черния дроб, като 2-5% от приетата доза се екскретира непроменена в урината.
Парацетамол е открит в далечната 1877 година а като лекарство е проучван многократно с цел изледване неговото качество, ефективност и безопасност (условия, на които трябва да отговаря всеки един лекарствен продукт).
При продължителна употреба и във високи дози се наблюдават реакции на свръхчувствителност и хепатотоксичност, възможни са кожни реакции, чернодробни и бъбречни увреждания. Засилва ефекта на кумариновите коагуланти (напр. Ацетокумарин- Sintrom). При комбиниране с други антипиретици се усилват фармакологичните им ефекти, но не трябва да се забравя, че се усилват и токсичните им ефекти. Ефектът му се намалява от барбитурати (лекарства, от групата на сънотворните, които се изписват само със зелена рецепта) и карбамазепин (антиконвулсивен медикамент), но се повишава рискът от чернодробно увреждане. Усилва се токсичността при едновременна употреба на алкохол. От изброените нежелани лекарствени реакции особено внимание заслужава хепатотоксичността на парацетамол която се проявява при дози над 200 мг/кг (за сравнение най-често използваната терапевтична доза в детска възраст е 15 мг/кг). След приема през устата, парацетамолът се абсорбира в стомаха и тънкото черво и за 30 минути до 1 час нивото му в кръвната плазма достига върхова концентрация. След това преминава през черния дроб, където се метаболизира и се екскретира посредством урината. При прием на свръхдоза парацетамолът не може да се метаболизира в черния дроб, а това се случва по алтернативен път. В резултат се образува токсичен метаболитен продукт, който уврежда черния дроб и бъбреците.
Какви са симптомите на острото отравяне? При повечето пациенти в началото няма симптоми. Клиничната картина на отравянето се развива в следващите до 48 часа след приема му. Острата интоксикация с парацетамол може да се раздели на 4 фази, като симптомите варират в зависимост от проявите на хепатотоксичност:
1 фаза – от 30 мин до 24 часа след приема. Оплакванията са неспецифични – бледост, изпотяване, гадене, неразположение, неспокойство.
2 фаза – от 18 до 72 часа след приема. Появява се болка в горен десен квадрант на корема (под ребрената дъга), повръщане, гадене, отказ от храна. В някои случаи се наблюдава понижено отделяне на урина.
3 хепатална фаза – 72-96 часа след приема. Продължава гаденето и повръщането, болката в корема и тежестта в областта на десния хипохондриум. Засягането на функцията на черния дроб се проявява с жълтеница, хипогликемия, нарушения в кръвосъсирването, хепатална енцефалопатия. При по-тежките случаи се развива и бъбречна недостатъчност, а може да настъпи и полиорганна недостатъчност.
4 възстановителна фаза – 4 дни до 3 седмици след приема. Пациентите, които са преминали през критичната трета фаза, се възстановяват, като симптомите претърпяват обратно развитие, а чернодробната функция се подобрява.
Как се поставя диагнозата? Основно значение има изследването на серумното ниво на парацетамола. Този диагностичен подход е важен и препоръчителен, поради факта, че клиничната картина се развива късно след приема на медикамента. Ранното разпознаване на интоксикацията е от съществено значение за навременно започване и правилно провеждане на антидотната терапия. Допълнителни изследвания, които трябва да се проведат за установяване степента на засягане на чернодробната функция, са: чернодробни ензими (АСАТ, АЛАТ), билирубин, алкална фосфатаза, хемостаза, кръвна захар, КАС, електролити.
Каква е терапията? Непосредствено след приема на медикамента могат да се приложи активен въглен. Това поведение е ефективно в първия 1 час след отравянето. Специфичен антидот, който е ефективен до 8-мия час след приема е N-ацетилцистеин. Той осигурява до 100% протекция за черния дроб, като може да се приложи през устата или венозно, в зависимост от степента на интоксикацията. Венозното приложение се препоръчва в следните случаи: Нарушено съзнание; Кървене от гастроинтестиналния тракт или данни за илеус; Невъзможност за перорален прием поради повръщане, гадене. Тъй като N-ацетилцистеин е първи избор при парацетамолово отряване, то не препоръчваме прием на парацетамол в терапевтични дози заедно с N-ацетилцистеин. В България имаме доста познати препарати, включително и лекарствени, съдържащи N-ацетилцистеин за лечение на кашлица.
При своевременно и правилно проведено лечение в голям процент от случаите се наблюдава подобрение, а смъртността не надвишава 5%.
С цел ограничаване рисковете от чернодробни увреждания поради прекомерната употреба на парацетамол и лесната му достъпност още през 2011 г. американската агенция по храни и лекарства (FDA) в свое изявление препоръчва на здравните специалисти "да преустановят изписването и отпускането на комбинирани продукти по лекарско предписание, съдържащи повече от 325мг парацетамол в една таблетка, капсула или друга дозова форма, а на фармацевтите, когато получат рецепта за комбиниран продукт по лекарско предписание, съдържащ повече от 325мг парацетамол да се свържат със специалиста, издал предписанието, и да обсъдят по-ниско дозиране.**
Всеки сам носи отворност за здравето си, но отговорност и задължение на фармацевтите е да консултират пациантите при избор на лекарство, отпускано без лекарско предписание в аптеката. За съжаление, обаче, поради конюнктурни проблеми в малко аптеки ще получите адекватна и професионална консултация (замисляте ли се, когато сте в аптеката, дали лицето срещу вас с бялата престилка е фармацевт?). Ние от mypharmacy.bg се стараем да предоставим най-добрия съвет на нашите пациенти и се надяваме с тази статия да повдигнем завесата от прекомерната реклама, отпускане и употреба на лекарствени продукти, съдържащи високи дози парацетамол. В наше лице ще намерите уважение, почтено и честно обслужване, разбиране, професионализъм и не на последно място фармацевтична култура..
По статията работи маг.фарм. Георги Катинов
**http://wayback.archive-it.org/7993/20170112164138/http://www.fda.gov/Safety/MedWatch/SafetyInformation/SafetyAlertsforHumanMedicalProducts/ucm381650.htm
